みさき眼科クリニック@代々木上原

抗ヒスタミン薬のインバースアゴニスト作用

受容体に作用して働く薬をアゴニストと呼びます。受容体に結合して作用を起こさないようにする薬はアンタゴニストですが、受容体を抑制するように働く薬はインバースアゴニスト(inverse agonist)と呼ばれます。

抗ヒスタミン薬はアンタゴニスト、インバースアゴニストの双方の働きがあります。つまり、アレルギーを起こすヒスタミンが受容体に作用しないように働く作用と、受容体が反応しないように、いわばアレルギー反応に対して鈍感にする作用があるわけです。飛ぶ時期がはっきりしているスギ花粉症には「初期療法」と呼ばれる、早めに薬を使う治療法が勧められています。昔は飲み薬の効果が出るのにある程度の日数が必要なため、と言われていましたが、今は抗ヒスタミン薬のインバースアゴニスト作用を期待しての治療法と考えられています。だいたい1月末からの内服を勧めています。

以下代表的な抗ヒスタミンの飲み薬をあげておきます。( )内は商品名です。
ロラタジン(クラリチン)、オキサトミド(セルテクト)、オロパタジン(アレロック):アンタゴニストとしての作用が強いので、症状が出てからの投与がおすすめ。
セチリジン(ジルテック)、フェキソフェナジン(アレグラ):インバースアゴニストとしての作用が強いので初期療法におすすめ。
エピナスチン(アレジオン):基本的にはインバースアゴニストの作用が強いのですが、セチリジンやフェキソフェナジンよりはアンタゴニストの作用があります。

最近アレジオンは点眼にもなりました。インバースアゴニスト作用が目の表面で出ているかのデータはないようですが、理論的に考えれば初期療法からシーズン中も使える目薬と言えそうです。

当院はアレルギーの飲み薬、点鼻薬も処方しています。花粉症のシーズン中どういう症状に悩むのかご相談ください。


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